Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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TAE684 (NVP-TAE684)是有效的,选择性ALK抑制剂,IC50为3 nM,作用于ALK 比作用于InsR选择性高100倍。
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TAK-733 是有效的,选择性MEK 变构抑制剂,作用于 MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met等活性。Phase 1。
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Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3 nM。
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A66是有效的,特异性p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
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Crenolanib (CP-868596)是有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM, 也有效抑制FLT3, 对D842V突变型而不是V561D突变型敏感, 作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2, 和Src选择
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有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查在体内对SAPK2a/p38 的潜在作用。
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Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制 Syk但不抑制Lyn,对 Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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SB 216763是有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有低的抑制效果。
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Semagacestat (LY450139) 是γ-secretase抑制剂,作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38时,IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 也抑制Notch信号通路,IC50为14.1 nM。Phase 3。
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