AT7867 是有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM 和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
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WP1066是新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM 和 2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5, 和 ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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HA Peptide lyophilized powder was a synthetic peptide acquiring the amino acid
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂) , Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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AT13387 是有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。
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一种头孢菌素类抗生素,能抑制rMrp2调节的17βG的吸收[3 H]E2,其IC50199 μM。
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Masitinib (AB1010) 是新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM 和540 nM/800 nM, 微弱抑制ABL 和c-Fms。Phase 2/3。
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